Antimykoottiset lääkkeet tai muuten sienilääkkeet ovat laaja luokka erilaisia kemiallisia yhdisteitä, joilla on spesifinen vaikutus patogeenisiin sieniin. Ne ovat luonnollista alkuperää ja saatu kemiallisella synteesillä. Sienilääkkeet on jaettu useisiin ryhmiin, jotka eroavat kemiallisesta rakenteesta, kliinisestä käytöstä erilaisille mykoosille (sieni-infektioille) sekä aktiivisuusspektrin ominaisuuksista.
Tähän päivään mennessä tarve sienilääkkeiden käytölle tableteissa, voiteissa, geeleissä ja nesteissä on lisääntynyt huomattavasti. Tämä johtuu voimakkaiden laajavaikutteisten antibioottien käytöstä, niiden epäasianmukaisesta käytöstä, joskus sopimattomasta ja perusteettomasta käytöstä. Samoin kuin potilaiden lukumäärän kasvu, joilla on erilaisia immuunijärjestelmän häiriöitä, ja systeemisten mykoosien vaikeiden muotojen esiintyvyyden lisääntyminen.
Seuraava on lyhyt kuvaus sienilääketableteista. Näillä lääkkeillä on useita vasta-aiheita ja ei-toivottuja sivuvaikutuksia, joten niiden tarkoituksen, annoksen ja antamisen keston saa määrittää vain hoitava lääkäri.
Suun kautta otettavia antimykoottisia lääkkeitä käyttävien potilaiden tulee noudattaa tiukasti hoito-ohjelmaa ja ohjelmaa, älä keskeytä määrättyä hoitojaksoa yksinään, ota annos säännöllisin väliajoin ja älä unohda annosta. Jos lääke unohdettiin, sinun tulee ottaa seuraava annos mahdollisimman nopeasti, kaksinkertaistamatta annosta. Epäsäännöllinen nauttiminen, laiminlyönnit ja hoidon ennenaikainen lopettaminen lisäävät uusiutumisen riskiä.
Ryhmän antifungaaliset aineet - polyeenit:
Kaikista antifungaalisista lääkkeistä polyeneeneillä on laajin aktiivisuus. Näihin kuuluvat - nystatiini, natamysiini, levoriini, amfoterisiini B. Paikallisesti käytettynä ne ovat pääasiassa aktiivisia Candida spp: lle. Natamysiini (Pimafusiini) on myös aktiivinen alkueläimiä vastaan, esimerkiksi trikikloomad. Pseudo-allesherias ja dermatomycetes ovat resistenttejä polyeneille, ts. Tämän antimykoottisten lääkkeiden ryhmän soveltamisalalle - limakalvojen, ihon, maha-suolikanavan kandidoosille.
Nystatiini on sienien vastainen antibiootti polyeeniryhmästä, erittäin aktiivinen Candida-suvun sieniä vastaan. Sitä ei käytännössä imeydy ruuansulatukseen. Viime aikoina käytännössä ei käytetty.
- Käyttöaiheet: ihon, suolen, suuontelon ja nielun kandidiaasi. Pitkäaikaisesta antibioottihoidosta johtuvan maha-suolikanavan kandidiaasin ehkäisy ja hoito tetrasykliini- ja penisilliinisarjoilla. Kandidoosin ehkäisy postoperatiivisella ajanjaksolla maha-suolikanavan leikkauksen aikana.
- Vasta-aiheet: Yliherkkyys.
- Haittavaikutus: Allergiset reaktiot, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, vilunväristykset, ripuli.
- Hinta: 15-50 hieroa.
Levorin on aktiivisin vastaan Candida albicans, alkueläimet Trichomonas, ameeba, Leishmania. Eturauhasen liikakasvu vähentää dysurisia ilmiöitä, joskus pienentää adenooman kokoa.
- Käyttöaiheet: ihon, suolen, suuontelon ja nielun kandidiaasi. Levorin-tabletteja käytetään ehdokkuuteen, maha-suolikanavan kandidoosiin ja eturauhasen liikakasvuun osana kompleksista terapiaa.
- Vasta-aiheet: maksa- tai munuaisten vajaatoiminta, ei-sieniperäiset akuutit suolistosairaudet, mahahaava, raskaus, haimatulehdus. Varoitus - alle 2-vuotiaille lapsille ja imetyksen aikana.
- Haittavaikutus: ruokahalun heikkeneminen, allergiset reaktiot, pahoinvointi, oksentelu, päänsärky.
Pimafusiinilla (natamysiini) - antifungaalisella polyeeniantibiootilla, jolla on fungisidinen vaikutus. Useimmat homeen patogeeniset hiivat, mukaan lukien suvut Aspergillus, Candida, Fusarium, Cephalosporium, Penicillium, ovat herkkiä pimafusiinille. Enteropäällysteisillä pimafusiinitableteilla on vaikutusta vain suoliston vatsaan, ilman systeemistä vaikutusta.
- Käyttöaiheet: suoliston kandidiaasi, emättimen kandidiaasi, akuutti atrofinen kandidiaasi potilailla, joilla on immuunipuutos, kortikosteroidihoidon, antibioottien ja sytostaattisten lääkkeiden jälkeen. Ehkä sen käyttö raskauden ja imetyksen aikana.
- Vasta-aiheet: yliherkkyys lääkkeelle.
- Haittavaikutukset: ripulia, pahoinvointia, voi esiintyä lääkkeen käytön ensimmäisinä päivinä, ja ne voivat kulkea itsenäisesti hoidon aikana.
- Hinta: keskimääräinen hinta on 400 ruplaa. 20 tabletille.
Amfoterisiini B - Ambizomin, Amfoglukaminin, Amfotsilin, Amfolipin, Fungizonin analogit - tämä on lyofilisaatti infuusioille. Käytetään hengenvaarallisissa, etenevissä sieni-infektioissa, leviävissä kandidoosimuodoissa, vatsaontelon tulehduksissa, peritoniitissa, sieni-sepsissä.
Ryhmän sienilääkkeet - Azolit:
Azolit - ryhmä synteettisiä antimykoottisia lääkkeitä, mukaan lukien lääke sammasflukonatsolille, ketokonatsolille, itrakonatsolille. Ketokonatsoli itrakonatsolin käyttöönoton jälkeen on menettänyt merkityksensä korkean myrkyllisyytensä takia, ja sitä käytetään tällä hetkellä pääasiassa mykoosien paikallisessa hoidossa. Tämä antimykoottien ryhmä on tehokas tietyntyyppisten jäkälien, ihon, kynsien, päänahan sieni-infektioiden, limakalvojen kandidiaasin hoidossa.
Ketokonatsoli, Oronazole Mikozoral, Nizoral, Fungavis -analogit - imidatsoldioksolaanin synteettinen johdannainen, aktiivinen hiivamaisia sieniä, dermatofyyttejä, korkeampia sieniä ja dimorfisia sieniä vastaan.
- Käyttöaiheet: Hiivan ja dermatofyyttien aiheuttamat ihon, limakalvojen, päänahan infektiot. Sitä määrätään paikallisen hoidon tehottomuuteen aiheutuneiden alueiden suuren koon, vaurion voimakkaan syvyyden ja muiden sienilääkkeiden aiheuttaman hoidon vuoksi. Monivärisen jäkälän, dermatofytoosin, follikuliitin, ihon, suun ja nielun kroonisen kandidoosin, toistuvan emättimen kandidiaasin kanssa.
- Vasta-aiheet: Herkkyys lääkkeen komponenteille, krooniset ja akuutit munuaisten, maksan sairaudet. Varovaisesti - raskauden, imetyksen aikana, alle 3-vuotiaat lapset, yli 50-vuotiaat naiset, kun he käyttävät maksatoksisia lääkkeitä.
- Haittavaikutukset: Ruoansulatuskanavan järjestelmä - pahoinvointi, vatsakipu, oksentelu, ruokahalun menetys, toksinen hepatiitti. Hermosto: huimaus, päänsärky, uneliaisuus, kohonnut kallonsisäinen paine. Hematopoieettiset elimet: hemolyyttinen anemia, leukopenia, trombosytopenia. Urogenitaalijärjestelmä: impotenssi, oligospermia, dysmenorrhea. Allergiset reaktiot ihottuman, urtikarian, kuumeen, valofobian muodossa.
- Hinta: apteekkien keskimääräinen hinta on Fungavis 160 ruplaa, Nizoral 10 tablettia. 550 ruplaa., 30 tablettia. 1500 ruplaa., Mycozoral 30 tablettia. 330 hieroa.
Itrakonatsoli - analogit Irunin, Itrazol, Canditral, Orungal, Rumikoz, Orunit. Tablettien synteettisillä antifungaalisilla lääkkeillä on laaja vaikutusvaikutus sieniä vastaan: dermatofyytit, Candida spp -hiiva ja homeen sienet. Mykoosien hoidon tehokkuutta tulisi arvioida 2–4 viikkoa hoidon päättymisen jälkeen, kun sitä hoidetaan kynsien sienilääkkeillä 6–9 kuukauden kuluttua..
- Käyttöaiheet: dermatomikoosi, vulvovaginaalinen kandidiaasi, monivärinen jäkälät, keratomikoosi, sieni-kynsisairaudet, hiivamaisten sienten ja dermatofyyttien aiheuttama suun kandidiaasi, samoin kuin systeeminen aspergilloosi, kryptokokkoosi, kandidiaasi immuunipuutteilla henkilöillä. Ja myös sporotrichoosin, histaplasmoosin, parakokidioidoosin, blastomikoosin ja muiden mykoosien kanssa.
- Vasta-aiheet: Yliherkkyys, raskaus, imetys. Varovaisuutta lapsuudessa ja vanhuudessa, munuaisten / maksan vajaatoiminta, kuulovamma, vakavat keuhkosairaudet, iskeeminen sydänsairaus.
- Haittavaikutukset: Hematopoieettiset elimet: leukopenia, neutropenia, trombosytopenia. Aineenvaihdunta: hypakalemia. Allergiset reaktiot: angioödeema, seerumitauti, anafylaktiset ja anafylaktoidiset reaktiot. Hermosto: päänsärky, perifeerinen neuropatia, huimaus. Ruoansulatuskanava: oksentelu, ripuli, ummetus, hepatiitti, makuhäiriöt, akuutti maksan vajaatoiminta. Aistielimet: tinnitus, näkövamma. Iho: ihottuma, monimuotoinen punoitus, urtikaria, valoherkkyys, eksfoliatiivinen ihottuma. Tuki- ja liikuntaelimistö - lihaskipu, nivelkipu. Urogenitaalinen järjestelmä - kuukautiset epäsäännöllisyydet, pollakiuria, virtsainkontinenssi, erektiohäiriöt.
- Hinta: Orungal-kapselit 14 kpl. 2660 - 2800 rub., Rumikoz 6 kapselia 270-300 rub. 14 kapselia 580-600 hieronta, Itrazol - 6 kapselia 360-380 hieronta, 14 kapselia 620-800 hieronta, Irunin 6 kapselia 310 hieroa, 10 kapselia 450 hieroa. 14 kapselia 560-620 hiero.
Flukonatsoli - Vero-flukonatsolin, Diflucanin, Medofluconin, Diflazonin, Mikomaxin, Mikosistin, Mikoflucanin, Flucostatin analogit. Sienilääkkeet tableteissa, joilla on erittäin spesifinen vaikutus, estävät sienientsyymien aktiivisuutta, häiritsevät niiden kasvua ja lisääntymistä.
- Käyttöaiheet: Yleistynyt kandidiaasi, joka vaurioittaa hengityselimiä, vatsan elimiä, silmiä ja urogenitaalisia elimiä. Cryptococcus-sienten aiheuttamat systeemiset vauriot - sepsis, aivokalvontulehdus, keuhkojen ja ihon infektiot potilailla, joilla on erilaisia immuunijärjestelmän häiriöitä ja joilla on normaali immuunivaste. Suun limakalvon, ruokatorven, nielun kandidiaasi, ei-invasiivinen keuhkoputken keuhkojen kandidiaasi. Sukupuolielinten kandidiaasi, sieni-infektioiden ehkäisy pahanlaatuisissa kasvaimissa. Jalan sientä, ihon mykoosia: vartalo, kynnet (onychomycosis), pityriasis versicolor. Syvät endeemiset mykoosit sporotrichoosi, koktsidioidoosi ja histoplasmoosi potilailla, joilla on normaali immuniteetti.
- Vasta-aiheet: Yliherkkyys, terfenadiinin ja astemitsolin samanaikainen käyttö, imetys. Käytä varoen potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta, raskauden aikana, ihmisille, joilla on orgaanisia sydänsairauksia..
- Haittavaikutukset: Ruoansulatuskanava: pahoinvointi, ripuli, ilmavaivat, vatsakipu, maunmuutos, maksan vajaatoiminta. Hermosto: päänsärky, huimaus, kouristukset. Hematopoieettiset elimet: neutropenia, leukopenia, trombosytopenia. Allergiset reaktiot: ihottuma, eksudatiivinen eryteema, kasvoödeema, angioödeema, nokkosihottuma, ihon kutina. Sydän ja verisuoni: kammiovärinä / räpytys, pidentynyt Q-T-aika.
- Hinta: Flukonatsoli -150 mg. 1 kpl - 15 ruplaa, 50 mg. 7 kpl - 32 hieroa, Diflucan - 150 mg - 720 hieroa. 50mg 7kpl -850 hieroa. Mikosist 150 mg. 1 kpl - 270 hieronta, 50 mg, 7 kpl - 550 hieroa. Flukostaatti -150 mg. 1 kpl - 150 hieronta, 50 mg, 7 kpl - 250 hieroa.
Sienilääkkeet - atsolit pestään runsaalla vedellä ja otetaan ruoan kanssa. Jos potilaalla on vähentynyt mahahapon happamuus, nämä lääkkeet on otettava nesteiden kanssa, joilla on hapan reaktio. Kun otetaan systeemisiä atsoleja, astemitsolia, terfenadiinia, pimotsidia, sisapridia, kinidiiniä, lovastatiinia ja simvastatiinia ei tule käyttää. Älä käytä atsoleja raskaana olevien ja imettävien naisten tableteissa.
Antifungal Pills Group - Allyyliamiinit:
Allyyliamiinit ovat synteettisiä antimykootteja, joiden käyttöaiheita ovat dermatomikoosit - kynsien, ihon, hiusten, jäkälien sienisairaudet.
Terbinafiini - Terbinoxin, Terbizilin, Exiternin, Bramisilin, Lamisilin analogit. Tämä on allyyliamiini, jolla on laaja vaikutusvaikutus sieniin, jotka aiheuttavat kynsien, ihon, hiusten, mukaan lukien dermatofyytit, sieniä. Pieninä pitoisuuksina se vaikuttaa homeen ja dimorfisiin sieniin..
- Käyttöaiheet: Päänahan, kynsien mykoosit (onykomikoosi), jalkojen, rungon, jalkojen dermatomikoosin hoito tapauksissa, joissa infektion esiintyvyys on selvä ja sienenvastaisten lääkkeiden anto suun kautta on suositeltavaa. Moniväristen jäkälien hoidossa Terbinafiinia käytetään vain paikallisena hoitona, suun kautta antaminen tämän taudin kanssa ei ole kovin tehokasta..
- Vasta-aiheet: Ei suositella potilaille, joilla on aktiivisia, kroonisia maksa- ja munuaissairauksia. Raskaus ja imetys.
- Haittavaikutukset: Immuunijärjestelmä: systeeminen ja ihon lupus erythematosus. Hermosto: päänsärky; makuhäiriöt, huimaus. Ruoansulatuskanava: dyspepsia, mahalaukun täyteympäristön tunne, pahoinvointi, ruokahaluttomuus, vatsakipu, ripuli. Dermatologiset reaktiot: ihoreaktiot, psoriasiksen kaltaiset ihottumat iholla. Tuki- ja liikuntaelimet: nivelkipu, lihaskipu.
- Hinta: Terbizil 14 kpl 1000 hieroa, 28 kpl 1800 hieroa. Lamisil 14 kpl 1800 hieroa. Terbinox 14 kpl 580 hieroa. Terbinafiini 14 kpl 480-560 hiero.
Terbinafiini otetaan suun kautta ateriasta riippumatta, se on pestävä riittävällä määrällä vettä. Minkä tahansa suun kautta annettavien sienilääkkeiden hoidossa alkoholin käyttö on vasta-aiheista.
Muiden ryhmien sienilääkkeet:
Griseofulviini on yksi ensimmäisistä luonnollisista antimykoottisista aineista, sillä on kapea vaikutusspektri, joten sitä käytetään vain dermatomycetes-sienten aiheuttamien dermatomycosis-tapauksissa.
Griseofulviini on sienilääke tableteissa, jota käytetään vain vakaviin sieni-infektioihin. Sitä ei käytetä sieni-infektioiden hoitamiseen, jotka ovat lieviä ja jotka voidaan helposti poistaa paikallisella hoidolla. Se on antibiootti, joka on tehokas suvun Epydermophyton, Trichophyton, Microsporum, Achorionum sieniä vastaan..
- Käyttötarkoitukset: hiusten, ihon, kynsien, hiuspohjan mikrosporia, päärynän mikrosporia, sileän ihon mikrosporia, sileän ihon epidermofytoosi, onykomikoosi, partan ja viiksien dermatomikoosi, kirurginen epidermofytoosi.
- Vasta-aiheet: Alle 2-vuotiaat lapset, imetys ja raskaus, yliherkkyys, porfyria, lupuksen kaltainen oireyhtymä, pahanlaatuiset kasvaimet, systeemiset verisairaudet, orgaaniset maksa- ja munuaissairaudet.
- Haittavaikutus: Hermosto: heikkous, lisääntynyt väsymys, päänsärky, huimaus, unettomuus, heikentynyt liikkeiden yhteensovittaminen, perifeerinen neuropatia, häiriintyminen, sekavuus, raajojen parestesia. Ruoansulatuskanava: gastralgia, pahoinvointi, oksentelu, kandidaatin stomatiitti, ripuli, hepatiitti. Hematopoieettiset elimet: agranulosytoosi, leukopeniagranulosytopenia. Allergiset reaktiot: angioödeema, kutina, nokkosihottuma, ihottuma, valoherkkyys, multiforme-eryteema eksudatiivinen, lupuksen kaltainen oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi.
- Hinta: Griseofulvin 20 tablettia 240 hieroa.
Griseofulviini otetaan suun kautta heti aterian jälkeen tai aterioiden aikana. Jos potilas noudattaa vähärasvaista ruokavaliota, griseofulviinia tulisi käyttää yhden rkl: lla. lusikallinen kasviöljyä.
Nykyaikaiset antimykoottit: näyttöön perustuva valinta
Sieni-infektioiden (mykoosien) tehokas hoito on edelleen yksi nykyaikaisen terveydenhuollon tärkeimmistä ja puutteellisesti ratkaistuista tehtävistä. Maailman terveysjärjestön (WHO) mukaan joka kolmas maapallon asukas kärsii mykoosista ja 90% ihmisistä ainakin kerran elämässään on kohdannut sieni-taudin. Näiden sairauksien esiintyvyys kasvaa tasaisesti: 10 vuoden välein potilaiden lukumäärä kasvaa 2,5 kertaa (Klimko N.N., 2007)..
Sienien ihon leesiot dermatologisten nosologioiden yleisessä rakenteessa ovat 2. sijalla pyoderman jälkeen (Mikhaylets N. V., 2010; Mikhaylets N. V., Svyatenko T. V., 2010). Onykomikoosin esiintymistiheys on noin 50% kaikista sieni-ihosairauksista. (Kolyadenko V.G., Zaplavskaya E.A., 1999). Joka kymmenes dermatologin käynti liittyy näihin sairauksiin. Ukrainassa viimeisen 10 vuoden aikana jalkojen mykoosin esiintyvyys on lisääntynyt 2,3 kertaa. Joissakin sosiaalisissa ryhmissä (sotilashenkilöt, urheilijat, kaivostyöläiset) jalkojen mykoosi havaitaan 20-50%: lla, Tšernobylin onnettomuuden selvittäjien keskuudessa - 42,7% (Boyko S.Yu., 2002).
Johtava rooli mykoosien esiintymisessä kuuluu dermatofyyteille (jopa 94%). Näistä 75–85% on Trichophyton rubrum, 10–20% Trichophyton mentagrophytes var. interdogotale ja jopa 3% - muut (Boyko S.Yu., 1999; Gluhenkiy B.T. et ai., 1999). Näihin kuuluvat suvut Trichophyton (Tr.), Microspomm, Epidermophyton (Ep.). Paljon harvemmin sieni-ihosairauksien aiheuttajat ovat hiiva- ja ei-dermatofyyttiset homeisienet. Hiivasienet - ihon ja sen lisäysten saprofyytit - havaitaan 69%: lla terveistä ihmisistä. Siksi hiiva on pääsääntöisesti sekundaarisia patogeenejä, joilla ei ole merkittävää etiologista roolia (Roberts D.T., 1997).
Tärkeimmistä syistä, jotka aiheuttavat tämän ryhmän sairauksien niin laajan leviämisen, pidetään:
- antibakteeristen lääkkeiden irrationaalinen käyttö;
- laajalle levinneet nosologiat, jotka vaativat immunosuppressiivisten lääkkeiden, sytostaattisten aineiden, glukokortikosteroidien käyttöä;
- potilaiden määrän kasvu, joilla on heikentynyt immuunijärjestelmä;
- vakavat somaattiset häiriöt (esim. diabetes mellitus jne.);
- patogeenisten ja opportunististen sienien resistenttien kantojen leviäminen, syvien mykoosien kehittyminen, joiden aiheuttajat ovat opportunistisia sieniä;
- vaikea taloudellinen tilanne ja matala kansanterveyden koulutuksen taso.
Sienisairauksien hoito vaatii integroitua lähestymistapaa, joka sisältää sekä ajankohtaisen että systeemisen hoidon. Yhdistelmähoitoa käytetään parantamaan systeemisten lääkkeiden tehokkuutta, vähentämään hoidon kestoa ja estämään taudin uusiutumista. Yhdistelmähoitoa pidetään tällä hetkellä tehokkaimpana menetelmä sieni-tautien hoitamiseksi (Y. F. Kutasevich, 2000).
Nykyään antimykootit ovat yksi dermatologisten lääkkeiden useimmista ryhmistä. Seuraavat ryhmät sienilääkkeistä, joita käytetään ihon ja sen lisäysten sieni-sairauksien hoidossa:
- antibiootit - grisaanit (griseofulviini), polyeenit (amfoterisiini B, nystatiini, natamysiini);
- atsolit - imidatsolit (bifonatsoli, ketokonatsoli, klotrimatsoli, mikonatsoli jne.), triatsolit (itrakonatsoli, flukonatsoli jne.);
- allyyliamiinit (naftifiini, terbinafiini);
- morfoliinijohdannaiset (amorolfiini);
- hydroksipyridonijohdannaiset (syklopiroksi);
- pesuaineet ja antiseptiset aineet (jodoforit, undekyleenihappo, kvaternääriset ammoniumsuolat jne.) (Zaichenko A.V. et al., 2012).
Merkittävin ongelma, joka rajoittaa merkittävästi atsoliryhmän antimykoottisten aineiden käyttöä, on resistenttien sienikantojen määrän kasvu. Resistenssi terbinafiinille, jolla on erilainen kemiallinen rakenne, kehittyy paljon hitaammin, ja tällä hetkellä useimmat sienikannat ovat siihen alttiita (Roberts D.T., 1997).
Yksi lupaavimmista antimykoottisten lääkkeiden ryhmistä on allyyliamiiniryhmän lääkkeet. Eniten tutkittu ja monen vuoden kokemus sovelluksesta on allyyliamiiniryhmän edustaja - terbinafiini (Dr. Reddy`s Laboratories Ltd -yrityksen Exifin®-valmiste).
Terbinafiini, joka löydettiin vuonna 1983, kuuluu sienilääkkeisiin allyyliamiiniryhmästä. Se on naftifiinin johdannainen, josta se eroaa korvaamalla fenyylirengas tert-butyyliasetyleenilla molekyylin sivuketjussa. Tämä substituutio tarjoaa 10–100 kertaa suuremman terbinafiinin aktiivisuuden in vitro verrattuna naftyleeniin ja sen seurauksena lääkkeen suurempaan kliiniseen tehokkuuteen (Terekhova Yu.B. et al., 2010).
Terbinafiinin tehokkuus johtuu sen vaikutustavasta, joka eroaa muista sienilääkkeistä. Useimpien antimykoottien antifungaalinen vaikutus perustuu vaikutukseen sienisolujen solujen kalvoihin, jotka johtuvat niiden pääkomponentin, ergosterolin, synteesin estämisestä. Terbinafiini alkaa toimia aikaisemmassa vaiheessa: tukahduttamalla skvaleeniepoksidaasin sienen solukalvossa se häiritsee ergosterolien synteesin varhaista vaihetta. Siten terbinafiinin vaikutusmekanismi sienisoluissa on kaksikomponenttinen: lääkkeellä on fungistaattisia ja fungisidisia ominaisuuksia. Fungistaattinen vaikutus johtuu ergosterolien synteesin tukahduttamisesta, minkä seurauksena sienisolun sytoplasmisen kalvon eheys heikkenee ja solu itse menettää kykynsä kasvaa ja kehittyä. Lääkkeen fungisidinen vaikutus johtuu skvaleenin kertymisestä soluun (johtuen skvaleeniepoksidaasi-entsyymin estämisestä). Sienisoluun kertyvä skvaleeni erottaa lipidikomponentit solukalvosta. Solun sisälle kertyvät lipidirakeet, joiden tilavuus kasvaa vähitellen, rikkovat sytoplasmisen kalvon, saaden siten aikaan lääkkeen fungisidisen vaikutuksen. Annettuna terbinafiini on tehokas dermatomikoosin patogeenejä vastaan (Trichophyton, esim. T. rubrum, T. mentagrophetes, T. verrusonum, T. violaceum, samoin kuin Microsporum canis, Epidermophyton floccosum). Paikallisesti käytettäessä terbinafiini on tehokas myös Candida-suvun hiivamaisiin sieniin (lähinnä Candida albicans), samoin kuin Pityrosporum orbiculare (Malassezia furtur), pityriaasin (värikkään) jäkälän aiheuttaja. Lääkkeellä on fungisidinen vaikutus jopa hyvin pieninä pitoisuuksina. Yksi tärkeimmistä ominaisuuksista on, että pienimmät estävät ja minimaaliset fungisidiset pitoisuudet ovat melkein samat..
Exifin®: n korkea tehokkuus määräytyy terbinafiinin farmakodynamiikan ja farmakokinetiikan perusteella. Oraalisesti annettuna vaikuttava aine diffundoituu nopeasti ihon ihon läpi ja kertyy lipofiiliseen sarveiskerrokseen. Terbinafiini erittyy myös talin kanssa, mikä johtaa sen korkeisiin pitoisuuksiin hiusrakkuloissa, hiuksissa. Kokeellisissa tutkimuksissa osoitettiin, että terbinafiinilla on selkeämpi tropismi sienien epoksidaasien suhteen kuin eläimillä, sillä ei ole vaikutusta sukupuolihormonien aineenvaihduntaan ja sillä on korkea epidermo- ja onykotropia. Ensimmäisten viikkojen aikana lääkkeen ottamisen jälkeen vaikuttava aine kertyy iholle ja kynsilevyille pitoisuuksina, jotka tarjoavat fungisidisen vaikutuksen. Lääkkeen vakaat pitoisuudet saavutetaan 10 - 14 päivän kuluttua. Paikallisesti annettaessa imeytyy alle 5% annoksesta, mikä osoittaa minimaalisen systeemisen vaikutuksen. Terbinafiini metaboloituu maksassa muodostaen farmakologisesti inaktiivisia metaboliitteja. Ainakin 7 erilaista sytokromi P450-järjestelmän (CYP) isoentsyymiä osallistuu terbinafiinin metaboliaan. Terbinafiiniaineenvaihdunnan 7 vaihtoehtoisen reitin läsnäolo sallii melkein kokonaan eliminoida lääkkeen farmakogeneettisesti määritetyn tehottomuuden mahdollisuuden. Useiden metabolisten reittien läsnäolo erottaa terbinafiinin suotuisasti muista antimykoottisista aineista, joista useimmilla on vain yksi (harvemmin - useita) metabolinen reitti. Ottaen huomioon terbinafiinin monitoiminnallisuus CYP-järjestelmän substraattina, voidaan olettaa, että lääkkeen mahdolliset vuorovaikutukset terbinafiinin kanssa eivät ole merkittävästi ilmeneviä. Tämä on toinen Exifin®: n merkittävä etu, koska antimykootit kuuluvat yhteen lääkeryhmään, jolla on eniten toivottuja lääkevuorovaikutuksia. Lääke erittyy pääasiassa virtsaan, pääasiassa inaktiivisten metaboliittien muodossa; se ei kerry elimistöön. Siksi potilailla, joilla maksan ja munuaisten toiminta on heikentynyt, terbinafiinin teho ei heikkene, vaan kasvaa, mikä edellyttää annoksen uudelleenlaskentaa (pienentämistä) (Gafarov, M.M. et ai., 2003; Koshkin S.V. et ai., 2003; Fayzulina) E. V. et ai., 2003).
Exifin ®: n tehokkuutta vahvistaa monien vuosien kliininen kokemus aikuisten ja lasten mykoosien hoidossa, samoin kuin lukuisat julkaisut Exifin ®: n kliinisen käytön tuloksista jalka-mykoosien ja onychomycoses -potilaiden sekä yhdistetyn patologian potilaiden hoidossa. Exifin ® -lääkärin (Dr. Reddy`s Laboratories Ltd) tutkimukset tehtiin dermatologisilla klinikoilla Donetskissä (kaupungin kliininen dermatovenerologinen hoitotilo nro 1) ja Kiovassa (dermatovenerologinen dispansario nro 2) (Bytsan O., 2002)..
Donetskin dermatovenerologisessa ambulanssissa nro 1 63 potilaalla, joilla oli psykomikoosi, Exifin-hoito. Potilaiden ikä vaihteli 4 - 73 vuotta. Taudin kesto on 5 kuukaudesta 40 vuoteen. Kaikkien potilaiden diagnoosi vahvistettiin mikroskooppisesti ja 46 kulttuurillisesti (Trichophyton rubrum -kasvu saatiin). Jalkojen kynsilevyjen vaurioita havaittiin 48 potilaalla, harjat - yhdeksässä, jalat ja harjat - 6: lla. Aikuiset saivat Exifin ® 250 mg päivässä, lapset, jotka painavat jopa 20 kg - 62,5 mg, 20-40 kg - 125 mg., yli 40 kg - 250 mg. Hoidon kesto oli 2–4 kuukautta. Tutkimustulokset osoittavat, että Exifin ® on erittäin tehokas lääke Trichophyton rubrum -bakteerin aiheuttaman onychomycosis-potilaan hoidossa. Lääkkeen turvallisuusprofiili on hyvä, ja suhteellisen alhaiset kustannukset antavat sen mahdollisuuden käyttää potilaita eri väestöryhmissä. Kaikki potilaat saivat Exifin-hoitoa hyvin (Kutsenko I.V., 2002).
Kiovan dermatologiklinikalla nro 2 tarkkailtiin 42 potilasta (22 miestä ja 20 naista), joiden ikä oli 18–53 vuotta. 18 potilaalla (10 miestä ja 8 naista) jalkojen mykoosi määritettiin ilman kynsivaurioita. 24 potilaalla (12 miestä ja 12 naista) jalkojen ihovauriot yhdistettiin onykomikoosiin. Kaikkien potilaiden mykoosin diagnoosi vahvistettiin mikroskooppisilla ja kulttuuritutkimuksilla. Taudin kesto on 1–19 vuotta. Exifin ® 250 mg: n kerran päivässä suun kautta 16 päivän ajan määrättiin potilaille, joilla oli vain ihovaurioita; Arievichin irrottautuminen - 2 kertaa viikossa; saippuapesu ja soodakylpy - päivittäin 10 päivän ajan; vaurioiden hoito 1% Exifin ® -voiteella - 1 kerta päivässä 3 viikon ajan. Onykomikoosipotilailla systeemistä hoitoa jatkettiin 3 kuukauteen. Kynsilevyt pehmennettiin pastalla, joka sisälsi 50% ureaa, minkä jälkeen ne poistettiin erityisillä porakoneilla. Kynsilevyn poiston jälkeen kynsisänkyä käsiteltiin 1% Exifin ® -voiteella 2 kertaa päivässä koko hoitojakson ajan systeemisellä antimykoottisella aineella.
Potilaiden ryhmässä, jolla ei ollut samanaikaista onykomikoosia, kliinistä ja mykologista paranemista tapahtui 18 potilaalla (100% tapauksista). Koko havaintojakson ajan taudin uusiutumista ei ole havaittu. 23 potilaalla, jolla oli kynsilevyjen vaurioita, havaittiin kliinistä ja mykologista paranemista (95,8%). Jalkojen mykoosin ja onykomikoosin kompleksisen hoidon tehokkuus oli 95,5%, mikä on huomattavasti korkeampi kuin systeemisten antimykoottisten lääkkeiden monoterapian tulokset. Sivuvaikutuksia hoidon aikana ei havaittu yhdelläkään potilaalla (Boyko S.Yu., 2002).
Edellä kuvattujen kliinisten tutkimusten tulokset osoittavat, että terbinafiinin käyttö Exifin®-muodossa on erittäin tehokasta ja turvallista mykoosien (mukaan lukien krooniset, sekä yhdistetyt onyko- ja dermatomykoosit) hoidossa. Todistetun terapeuttisen tehon ja turvallisuuden ohella tämän lääkkeen kohtuuhintaisuus luo lisäkulutusta potilaalle..
Siksi Exifin ® (terbinafiini, Dr. Reddy`s Laboratories Ltd) on erittäin tehokas lääke sieni-infektioiden (dermato- ja onychomycosis) hoitoon, samoin kuin näiden sairauksien yhdistelmä. Tiedot menestyksekkäästä kliinisestä kokemuksesta Exifin ®: llä heijastuvat lukuisissa tieteellisissä julkaisuissa. Lääkevalmisteen turvallisuusprofiili on hyvä, kliiniselle kokemukselle on ominaista pieni määrä sivuvaikutuksia. Exifin®: n (epidermo- ja onyko- potropia) farmakodynaamiset ominaisuudet tarjoavat suuren tehon erityyppisten mykoosien hoidossa. Lääkkeen farmakokineettiset ominaisuudet (vakaan konsentraation saavuttaminen 10–14 vuorokauden jälkeen ja pidentynyt puoliintumisaika) ovat optimaalisia mykoosien hoidossa, koska ne mahdollistavat lyhyemmät hoitojaksot, samalla kun ne ylläpitävät lääkkeen tarvittavaa pitoisuutta vaurioituneissa kudoksissa. Terbinafiiniaineenvaihdunnan vaihtoehtoiset reitit eliminoivat melkein mahdollisuuden geneettisesti määritettyyn lääkeaineen tehottomuuteen potilailla, joilla on perinnölliset piirteet sytokromi P450 -entsyymijärjestelmässä. Tämä etu minimoi myös lääkkeiden ei-toivottujen vuorovaikutusten riskin. Hyvä siedettävyys, ajankohtaisten ja suun kautta annettavien lääkemuotojen läsnäolo, helppokäyttöisyys tekevät tästä lääkkeestä yhden lupaavimmista mykoosien hoidossa..
Edellä esitetyn perusteella on selvää, että Exifin ® on hyvin tutkittu, erittäin tehokas, turvallinen ja edullinen lääke erityyppisten mykoosien hoitoon, mikä antaa apteekkihenkilökunnalle ja apteekkarille syyn käyttää sitä varmasti luotettavana lääkehoitovälineenä apteekkiin tuleville vieraille (algoritmi).
Algoritmi apteekin ja apteekin vierailijan väliselle keskustelulle
Viime päivinä olette olleet yhteydessä ihmisiin tai eläimiin, joilla on ihotauti.? | ||
Joo | Ei | |
Sinun on mentävä lääkäriin diagnoosin selventämiseksi! |
Mitä tehdä, jos sinulla on sieni??!
|
Antifungaalisten tablettien vaikutusmekanismi
Kaikilla sienilääkkeillä voi olla fungisidinen vaikutus (tappaa sienet) tai fungistaattiset vaikutukset (estää kehitystä ja lisääntymistä). Heidän toimintamekanismi on samanlainen. Aktiiviset komponentit häiritsevät entsyymien synteesiä, joita sieni tarvitsee sen kalvon uudelleen luomiseksi ja ylläpitämiseksi. Näiden yhdisteiden puuttuessa membraani ohenee ja vaurioituu. Solun sisältö sammuu - se kuolee.
Fungistaattinen vaikutus on, että tiettyjen entsyymien puuttuessa solut lopettavat lisääntymisen. He kuolevat ”vanhuudesta” jättämättä jälkipolvia ”.
Tällä hetkellä atsolien luokan sienilääkkeet (flukonatsoli, isokonosaalinen, ketokonatsoli) ovat suosittuja. Nämä ovat yhdisteitä, joilla on laaja spektri sienilääkevaikutuksia ja jotka voivat tuhota joitain sieniä ja tukahduttaa muita. Ne imeytyvät systeemiseen verenkiertoon, kerääntyvät hyvin luu- ja parenhymukudokseen ja keskittyvät epiteeliin. Prosessoitu maksa ja munuaiset. Erittyy ulosteeseen ja virtsaan, sekä ihon läpi (yhdessä hien ja talirauhasten erityksen kanssa). Näitä lääkkeitä suositellaan systeemisiin sieni-infektioihin..
Toinen tyyppi suosituista antimykoottisista aineista on alliamiinit. Tämän ryhmän aine, joka on määrätty tablettien muodossa, on terbinafiini. Lääkkeellä on laaja spektri sienilääkevaikutusta, ja atsolit sietävät sitä helpommin..
Polyeteeniantibiootit (Levorin, Nystatin, Natamycin) eivät imeydy systeemiseen verenkiertoon, eikä niitä voida käyttää systeemisten mykoosien hoitoon. Niitä määrätään maha-suolikanavan kandidoosin hoitoon ja ehkäisyyn. Lääkkeet erittyvät muuttumattomana suoliston kautta eliminoimalla samanaikaisesti Candida-bakteerien pesäkkeet.
Samoista aineista valmistetaan voiteita ja voiteita. Ulkoinen käyttö on tarkoituksenmukaista vain ihon ja limakalvojen laboratoriossa varmennetussa kandidoosissa.
Tietoja vasta-aiheista ja sivuvaikutuksista
Kaikkien antimykoottisten aineiden käytön yleinen vasta-aihe on yksilöllinen herkkyysreaktio. Itse asiassa se on allergia lääkkeelle, joka jokaisella voi olla. Kemiallisten yhdisteiden ja yksittäisten entsyymien vuorovaikutusta ei voida ennustaa, joten jotkut ihmiset sietävät lääkkeitä hyvin, kun taas toiset kärsivät akuuteista allergisista oireista (anafylaktinen sokki, Quincken turvotus ja muut). On mahdotonta sanoa, onko henkilöllä allergia tietylle lääkkeelle. Tämä selviää hoidon aloittamisen jälkeen..
Kaikkia antimykoottisia aineita ei voida käyttää sisäelinten vajaatoiminnan taustalla. Sydän-, munuais- ja maksan vajaatoiminta ovat vasta-aiheita. On epätoivottavaa käyttää näitä lääkkeitä maksan ja munuaisten kaikissa patologioissa, koska nämä elimet erittävät niitä. Diabeetikoilla haittavaikutusten riski kasvaa.
Maksa- ja munuaistoksisten vaikutusten riskin vuoksi sienilääkkeitä ei pidä yhdistää mihinkään alkoholiannokseen ja -tyyppiin..
Haittavaikutukset ovat yksilöllisiä ja esiintyvät eri taajuuksilla. Useimmiten hoidon taustalla esiintyy pahoinvointia, oksentelua, kehon ihottumia. Harvemmin - turvotus ja anafylaktiset olosuhteet.
Antimykoottiset lääkkeet voivat olla vuorovaikutuksessa lääkkeiden kanssa. Nämä lääkkeet eivät yhdisty hyvin antikoagulantteihin, hormoneihin (mukaan lukien ehkäisymenetelmät). Jos potilas käyttää säännöllisesti lääkkeitä, hänen nimensä tulisi ilmoittaa lääkärille ennen hoidon aloittamista.
Useimmat sienilääkkeet ovat vasta-aiheisia raskaana oleville naisille. Niitä määrätään, jos äidin elämälle on vaara. Hoito tapahtuu sairaalassa.
Paras sienilääke
Kaikki kehon sieni-infektiot ovat vaarallisia. Mykoosien väärä hoito on täynnä tartunnan leviämistä kehossa. Systeemiset sienisairaudet ovat tappavia. Ihovauriot tulee hoitaa lääkärin valvonnassa. Reseptilääkkeiden määräämisen tulisi olla vain asiantuntija. Ennen lääkkeen valintaa hän arvioi potilaan tilan, laboratoriotestien tulokset ja määrää parhaiten sopivan lääkkeen. Tablettien itsehoito on ongelman pahenemista, sienen resistenssin kehittymistä lääkkeelle, yliannosta ja vakavia sivuvaikutuksia. Ennen kuin ostat tai käytät sienilääkkeitä, ota yhteys lääkäriisi.
nystatiini
Yksi edullisimmista sienilääkkeistä. Hinta vaihtelee 70-200 ruplasta valmistajalta ja tablettien lukumäärästä pakkauksessa riippuen. Pieninä määrinä se imeytyy vereen. Sitä käytetään kandidoosin ehkäisyyn ja hoitoon antibioottihoidon taustalla ennen leikkausta ja sen jälkeen. Voimassa vain ruuansulatuksessa. Jalkojen ja kynsien sieni-infektioiden hoitoon ei sovellu. Lääkärin on määrättävä raskaana oleville ja imettäville lapsille. Ota 1-2 tablettia 3-4 kertaa päivässä. Nystatiinianalogi on Pimafucin (vaikuttava aine on natamysiini). Tämän lääkkeen hinta vaihtelee välillä 550-650 ruplaa.
Edulliseen hintaluokkaan kuuluvat sienilääkkeet Clotrimazole (80-240 ruplaa). Tätä lääkitystä ei ole tarkoitettu suun kautta antamiseen. Tabletteja käytetään intravaginaalisesti sukupuolielinten kandidoosin hoitoon naisilla. Suun kautta annettavia klotrimatsolia sisältäviä lääkkeitä ei ole.
ketokonatsoli
Ketokonatsolitabletteja määrätään laajojen sieni-ihovaurioiden ja harvinaisten mykoosien (parakosidioidoosi, histoplasmoosi jne.) Hoitoon. Nielemisen voi määrätä vain lääkäri, koska maksavaurioiden riski on suuri. Määritä 200–400 mg kerran päivässä. Yleisiä haittavaikutuksia ovat pahoinvointi ja päänsärky. Voit vähentää kielteisiä oireita ottamalla lääkettä ennen nukkumaanmenoa tai heti syömisen jälkeen. Lääkärin on seurattava hoitoa. On suositeltavaa ottaa maksan testit ja yleinen virtsakoe 10 päivän välein. Maksan toimintahäiriöiden riski kasvaa pitkittyneellä ketokonatsolihoidolla (yli 2 viikkoa). Analogit - Mycozoral, Nizoral. Hinta 220 - 600 ruplaa.
flukonatsoli
Niitä valmistetaan kapseleissa eri kauppanimillä (Flyusak, Futsis, Diflukan, Flukorik jne.). Hinnat 30 - 500 ruplaa per kapseli. Valmistettu eri annoksina (50, 100, 150, 200 mg), määrät (1,2,3,7,10 kapseleita) pakkauksessa.
Määritä minkä tahansa sienisairauden, mukaan lukien yleistynyt, aivojen, keuhkojen, limakalvojen, ihon ja kynsien vaurioihin. Ihmiset, joilla on immuunipuutos, tarvitsevat ennaltaehkäisevää nauttimista. Annokset, antotiheys, hoidon kesto eroavat toisistaan.
Lääke imeytyy vereen 90%. Se tunkeutuu nopeasti kaikkiin biologisiin nesteisiin, kertyy kudoksiin. Luo aktiivisen aineen vakaat pitoisuudet yli päivän. Yleensä flukonatsoli on hyvin siedetty, mutta sitä määrätään varoen henkilöille, joilla on maksasairaus. Haittavaikutusten riski kasvaa pitkäaikaisessa käytössä.
terbinafiini
Moderni lääke kaikenlaisten sieni-infektioiden, ihon ja limakalvojen, päänahan, systeemisen kandidiaasin hoitoon. Eri yritykset tuottavat sitä. Kauppanimet Terbinafine, Lamisil, Exifin jne. Kustannukset 300 - 2400 ruplaa - riippuvat valmistajasta ja tabletin lukumäärästä pakkauksessa.
Anna 125–250 mg kerran päivässä, ruuan saannista riippumatta. Hoito kestää 10 päivästä 3 kuukauteen. Lääkettä ei voida yhdistää alkoholiin - tämä lisää hepatiitin riskiä. Hoidon aikana maksan ja munuaisten toimintaa on seurattava säännöllisesti. Nimitä tarvittaessa lapset 3-vuotiaille. Tässä tapauksessa annos lasketaan painosta..
Griseofulvin
Saatavana sienilääke, jolla on fungistaattinen vaikutus. Määritä epidermofytoosin, mikrosporian, favusen ja trikofytoosin (jalkojen rubromysiosi) edistyneille muodoille. Se maksaa 150 - 250 ruplaa.
Oraalisen annon jälkeen se kertyy nopeasti kreatiinirikkaisiin kudoksiin - ihon pintakerrokseen, ihon lisäyksiin. Lääke estää sienen lisääntymistä. Seurauksena tartunnan saaneet keratiinikerrokset hylätään ajan myötä, ja niiden alle muodostuu terveitä kerroksia. Annos lasketaan painosta. Klassinen menetelmä on 1 tabletti 10 kg: aa kohti. Tabletit otetaan kasviöljyn kanssa lääkkeen hyötyosuuden lisäämiseksi. Uusien sienitautia aiheuttavien aineiden ilmaantuessa lääkärit luopuvat vähitellen Griseofulvinin nimityksestä.
Lukijamme tarinoita
|
Antimykootit ovat vakavia lääkkeitä. Yliannostus ja pillereiden liiallinen käyttö voi johtaa maksavaurioihin. Tästä syystä lääkärit määräävät nämä varat vain kiireellisissä tapauksissa ja mahdollisimman lyhyinä. Esimerkiksi kandidiaasihoito on kerta-annos flukonatsolia. Harvinaisissa tapauksissa hoito kestää 3–5 päivää. Ihosairauksia hoidetaan jopa kuukauden ajan. Maksalle vaarallisin on kynsisienen hoito. Tämän taudin yhteydessä joudut juoda sienilääkkeitä 3 kuukaudesta.
Kaikki sienilääkkeet: katsaus, luokittelu ja ominaisuudet
Kliinisessä farmakologiassa käytetään useiden ryhmien sienilääkkeitä. Pääasiallisia ovat polyeenilääkkeet, jotka perustuvat sterolien synteesin tukahduttamiseen..
Myös tehokkaimpia sienilääkkeitä ovat atsolijohdannaiset (esimerkiksi Clotrimazole ja Miconazole). On myös muita antimykoottisia lääkkeitä, yksityiskohtaiset tiedot niistä esitetään artikkelissamme..
Mykoottisen sairastuvuuden lisääntyminen kaikissa maissa stimuloi yhä uusien sienilääkkeiden syntymistä maailman ja Venäjän lääkemarkkinoilla. Moniin näistä lääkkeistä liittyy yritysten markkinointituotteita, joissa korostetaan niiden tehokkuutta, joka on parempi kuin vanhojen ja ei kovin vanhojen lääkkeiden.
Joillakin lääkkeillä on sientenvastaisia (antimykoottisia) vaikutuksia, jotka kemiallisesta rakenteesta riippuen jaetaan useisiin ryhmiin, jotka eroavat toisistaan aktiivisuuden spektrin, farmakokinetiikan, siedettävyyden ja kliinisten ominaisuuksien suhteen.
Sienilääkkeiden luokittelu
polyeenejä
- nystatiini.
- Levorin.
- natamysiini.
- Amfoterisiini B.
- Amfoterisiini B-liposomi.
imidatsolit
- ketokonatsoli.
- Clotrimazole.
- mikonatsoli.
- Oxyconazole.
- bifonatsolin.
triatsolit
- flukonatsoli.
- itrakonatsoli.
allyyliamiineilla
- terbinafiini.
- Naphthyne.
Eri kemiallisten ryhmien sienilääkkeet
- Griseofulvin.
- Flucytosis
- Chloronitrophenol.
- Kaliumjodidi.
- Natriumtetraboraatti.
Sienilääkkeiden polyeenilääkkeiden karakterisointi
polyeenejä
nystatiini
Nystatiini on ensimmäinen spesifinen sienilääkeantibiootti, se on tunnettu XX vuosisadan 1940-luvun lopulta lähtien. Sillä on luonnollinen alkuperä. Kemiallisesta rakenteestaan nystatiini on lähellä amfoterisiini B: tä, mutta se on myrkyllisempi, joten sitä ei käytetä systeemisesti. Nystatiiniä käytetään paikallisesti ja sisäpuolella. Suun kautta annettuna se ei käytännössä imeytyy maha-suolikanavaan.
Antifungaalisen aktiivisuuden spektri
- Candida-suvun hiivamaiset sienet (sammas).
Sivuvaikutukset
- Dyspeptiset ja dyspeptiset häiriöt.
- Stevens-Johnsonin oireyhtymä (yksittäisissä tapauksissa).
Käyttöaiheet
- Suun kandidoosi.
- Ruokatorven kandidiaasi.
- Suoliston kandidiaasi.
- Ihon ja limakalvojen kandidiaasi.
- Candidiasis vulvovaginitis.
Huomio! Nystatiinin käyttö ennaltaehkäisyyn (suun kautta samanaikaisesti antibioottien kanssa) on tehotonta, koska dysbioosin ja superinfektioiden tapauksessa viimeksi mainittu voi olla paitsi kandidoosi, mutta myös muun etiologian..
Lääke on tehokas vain suorassa kosketuksessa sienten kanssa..
Soveltamistapa
Ota suun kautta - 0,5–1 miljoonaa yksikköä joka 6. tunti, riippumatta ruoan saannista. Suun onkalon ja ruokatorven kandidiaasin kanssa tabletit on resorboitava 6-8 tunnin välein ruokailun jälkeen. Candida vulvovaginiitin kanssa suositellaan otettavaksi 1-2 emättimen tablettia yöllä.
Sisällä - 125 - 250 000 yksikköä joka 6. tunti.
Vapauta lomakkeet
Nystatinia on saatavana tableteina, joissa on 250 tuhatta yksikköä ja 500 tuhatta yksikköä; emätintabletit 100 tuhatta yksikköä; voide, 100 tuhatta yksikköä / 1 g.
Nystatiini on osa Terzhinan-yhdistelmälääkettä (emätintabletit ja peräpuikot). Koostumus: 100 tuhatta yksikköä nystatiinia, 0,2 mg ternidatsolia (vaikutukseltaan samanlainen kuin metronidatsoli), 0,1 g neomysiiniä ja 3 mg prednisolonia. Sitä käytetään bakteerien vaginosis, trichomonas vulvovaginitis, sekatautinen vaginitis. Intravaginaalisesti määrätty yksi tabletti tai peräpuikko yöllä.
Viime vuosina on tehty työtä vähemmän myrkyllisten liposomaalisten nystatiinivalmisteiden luomiseksi laskimoon..
Levorin
Levorinilla on samankaltaisuuksia nystatiinin kanssa aktiivisuuden spektrissä, farmakokinetiikassa ja käyttöaiheissa, mutta tätä lääkettä on tutkittu paljon vähemmän kuin nystatiinia. Uskotaan, että joissakin tapauksissa se vaikuttaa nystatiinin kliiniseen tehottomuuteen, mutta vertailevia kontrolloituja tutkimuksia ei ole tehty.
Käyttöaiheet
- Suun kandidoosi.
- Ruokatorven kandidiaasi.
- Suoliston kandidiaasi.
- Ihon ja limakalvojen kandidiaasi.
- Candidiasis vulvovaginitis.
Soveltamistapa
Ota suun kautta - 500 tuhatta yksikköä 8 tunnin välein. Suuontelon ja ruokatorven kandidoosin kanssa - liuota tabletit 8–12 tunnin välein syömisen jälkeen.
Sisällä - jopa 6-vuotiaita: 20-25 tuhatta yksikköä lapsen painokiloa kohti 8–12 tunnin välein, yli 6-vuotiailla lapsilla: 250 tuhatta yksikköä 8–12 tunnin välein. Kielen alle - 3–10 vuotta: 1/4 tablettia 8 tunnin välein, 10–15 vuotta: 1/2 tablettia 8 tunnin välein.
Vapauta lomakkeet
Levorinia tuotetaan 500 tuhannen yksikön tableteina; puristetablettien muodossa, 500 tuhatta yksikköä; voiteen muodossa, 500 tuhatta yksikköä / 1 g.
Natamysiini (Pimafusiini)
Nystatiiniin verrattuna natamysiinillä on hiukan laajempi aktiivisuus: se vaikuttaa Candida-sieniin, Fusariaan ja Trichomonasiin. Kuten nystatiini, saatavana ajankohtaiseen ja sisäiseen käyttöön.
Käyttöaiheet
- Nenän onkalon kandidiaasi.
- Suun kandidoosi.
- Suoliston kandidiaasi.
- Ihon kandidiaasi.
- Candidiasis ja trichomonas vulvovaginitis.
- Candidiasis balanoposthitis.
- Silmien sieni-infektiot - sidekalvotulehdus, blefariitti, keratiitti (ehdokkaat tai fusariset).
Soveltamistapa
Natamysiini otetaan suun kautta - 0,1 g 6 tunnin välein. Oraalisen kandidoosin yhteydessä sairastuneet alueet tulee hoitaa 1 - 2 ml: lla suspensiota 4-6 kertaa päivässä. Vulvovaginiitin kanssa 1 emättimen peräpuikko pimafusiinia määrätään yöksi.
Ota natamysiiniä 0,1 g sisällä 12 tunnin välein. Suun kandidoosin vuoksi limakalvon hoitamiseksi määrätään 0,5 ml: n suspensio.
Vapauta lomakkeet
Tuotnetaan natamysiiniä (Pimafucin), tabletteina 0,1 g; emättimen peräpuikot 0,1 g; kerma, 2%; suspensio, 2,5%; silmävoide, 1%; silmän suspensio, 5%.
Natamysiini on osa yhdistettyä valmistetta "Pimafukort". Voide ja kerma sisältävät: 10 mg natamysiiniä, 3,5 mg neomysiiniä, 10 mg hydrokortisoni-17-butyraattia; voide - natamysiini 10 mg, neomysiini 1,75 mg, hydrokortisoni-17-butyraatti 5 mg. Käytetään bakteeri- ja sieni-etiologioiden dermatoosien hoitoon.
Amfoterisiini B (Fungizon)
Amfoterisiini B: llä, toisin kuin Nystatinilla ja Levorinilla, on laaja spektri sienten vastaista aktiivisuutta ja se vaikuttaa joihinkin alkueläimiin. Vaikka se on ainoa laskimoon annettava polyeeniantibiootti.
Antifungaalisen aktiivisuuden spektri
- Sienet: Candida (C. albicans ja ei-albicans Candida spp.), Aspergillus, histoplasma, blastomycetes, limakalvo, cryptococcus, kokcidioid, paraccidioid, sporotrix.
- Amfoterisiini B ei vaikuta dermatofyyteihin.
- Alkueläimet: Leishmania, jokin ameeba.
Amfoterisiini B ei käytännössä imeytyy maha-suolikanavaan. Sitä levitetään vain laskimonsisäisesti. Tunkeutuu moniin elimiin ja kudoksiin, mutta kulkee huonosti BBB: n läpi. Erittyy munuaisten kautta. Puoliintumisaika on 24-48 tuntia, mutta pitkäaikaisella käytöllä se voi pidentää jopa 15 vuorokautta kudoksiin kertymisen vuoksi.
Sivuvaikutukset
Amfoterisiini B on erittäin myrkyllinen ja sillä on useita haittavaikutuksia:
- allergiset reaktiot;
- dyspeptiset ja dyspeptiset häiriöt;
- kuume, vilunväristykset;
- hypotensio;
- neurotoksisuus (pareesi, vapina, kouristukset);
- munuaistoksisuus;
- elektrolyyttihäiriöt (hypokalemia, hypomagnesemia);
- hematotoksisuus (anemia);
- paikallinen ärsyttävä vaikutus (flebiitti).
Käyttöaiheet
Systeemisten mykoosien vaikeat muodot:
- kandidiaasi;
- aspergilloosi;
- blastomycosis;
- koksidioidomykoosin;
- kryptokokkoosi;
- histoplasmosis;
- sporotrikoosiin;
- mukormykoosi.
- Viskeraalinen ja limakalvojen leishmaniaasi (vaihtoehtoinen lääke).
Vasta
- Maksan vajaatoiminta.
- Munuaisten vajaatoiminta.
- Diabetes.
Kaikki vasta-aiheet ovat suhteellisia, koska amfoterisiini B on lääke, jota käytetään melkein aina terveydellisistä syistä.
varoitukset
Koska suonensisäisen infuusion aikana yleensä havaitaan ei-toivottuja sivuvaikutuksia, on tarpeen seurata potilasta huolellisesti, seurata verikuvaa, maksan, munuaisten, seerumin elektrolyyttien toimintaa. On suositeltavaa sulkea pois munuaistoksiset lääkkeet, sytostaatit ja esilääkitys kipulääkkeillä (parasetamoli, ibuprofeeni) ja antihistamiineilla (difenhydramiini)..
Soveltamistapa
Aikuiset ja lapset
- Koeannos - 1 mg 20 ml: ssa 5-prosenttista glukoosia laskimonsisäisesti yhden tunnin ajan.
- Terapeuttinen annos on 0,7–1,5 mg 1 painokiloa kohti päivässä (keskimäärin 1 mg / 1 kg ruumiinpainoa päivässä), laimennetaan 400 ml: aan 5% glukoosia, annettuna suonensisäisesti tipoittain nopeudella 0,2–0,0 4 mg / kg / h (painon ollessa noin 70 kg - 50 - 100 mg 6 tunnin ajan); leishmaniaasilla - 0,5–1,0 mg / 1 kg joka toinen päivä 8 viikon ajan tai kunnes annos on 1,5–2,0 g. Haittavaikutusten ja ei-toivottujen lääkereaktioiden, mukaan lukien munuaistoksisuus, riski vähenee merkittävästi jatkuvalla laskimonsisäisellä annolla annettuna.
Vapauta lomakkeet
Amfoterisiini B: tä valmistetaan injektiopulloissa, joissa on 0,05 g jauhetta liuottimen (5% glukoosi) infuusionesteen valmistamiseksi; myös voiteen muodossa, 3%.
Amfoterisiini B liposomaalinen (Ambizom)
Koska amfoterisiini B: n käytön pääongelma on sen korkea toksisuus, on kehitetty uusia lipidikantajiin perustuvia lääkkeen annosmuotoja. Menestynein näistä muodoista on amfoterisiini B, kapseloitu liposomeihin..
Tärkeimmät erot amfoterisiini B liposomin ja amfoterisiini B välillä
Koska amfoterisiini B on upotettu liposomikalvoihin (rasvarakkulat, jotka on saatu dispergoimalla fosfolipidejä veteen), se on ehjä normaalien kudosten suhteen ja vapautuu aktiivisessa muodossaan vain, kun liposomi koskettaa sienisolua. Siksi liposomaalisen amfoterisiini B: n tärkein etu on parempi sietokyky.
Eroa "standardista" amfoterisiini B: stä:
- ei käytännössä tunkeudu munuaiskudoksen läpi, siksi sillä on alhaisempi munuaistoksisuus (määrätään ensisijaisesti munuaisten vajaatoiminnasta kärsiville potilaille);
- vähemmän todennäköisesti aiheuttavat kuumetta, vilunväristyksiä, hypotensiota, anemiaa;
- testiannosta ei tarvita.
Soveltamistapa
Aikuiset ja lapset
Amfoterisiini injektoidaan liposomaaliseen laskimonsisäiseen tippaan - 1-3 mg / 1 kg potilaan painokiloa päivässä 0,5-1 tunnin ajan.
Julkaisumuoto
Saatavana injektiopulloissa, joissa on 0,05 g jauhetta infuusionesteen valmistamiseksi.
Azoliryhmän sienilääkkeiden luonnehdinta ja luettelo
imidatsolit
Tätä ryhmää edustavat ajankohtaiset valmisteet ja ketokonatsoli, jota käytetään sisäisesti ja paikallisesti. Paikallisesti käytettävien valmisteiden (klotrimatsoli, mikonatsoli, oksikonatsoli, ekonatsoli jne.) Välillä ei ole perustavanlaatuisia eroja. Bifonatsoli on hiukan eristetty..
Klotrimatsoli (Canesten)
Klotrimatsolilla on laaja spektri sientenvastaista vaikutusta, mutta aktiivisuuskandidaattia vastaan on ensisijaisen tärkeä. Aktiivisuutta lukuisia bakteereja (streptokokit, stafylokokit, bakteroidit) ja Trichomonasia vastaan on raportoitu, mutta vaikutusta näihin mikro-organismeihin ei ole tutkittu riittävästi. Käytetään paikallisesti.
Sivuvaikutukset
Voi aiheuttaa lievää punoitusta, polttamista, kutinaa, ihottumaa.
Käyttöaiheet
- Dermatofytoosi (trikofytoosi, mikrosporia, epidermofytoosi).
- Kynsisilsa.
- Ihon ja limakalvojen kandidiaasi.
- Candidiasis vulvovaginitis.
Vapauta lomakkeet
Klotrimatsolia on saatavana kerman muodossa, 1%; liuosta, 1% ja emätintabletteja, 0,1 g kukin.
Klotrimatsoli on myös osa Triderm-yhdistelmävalmistetta (voiteet ja voiteet, jotka sisältävät 1% klotrimatsolia, 0,1% gentamysiiniä ja 0,05% beetametasonia), jota käytetään dermatiitissa, jota vaikeuttaa sekundaarinen infektio ja jalkojen epidermofytoosi..
Miconazole (Mykozolon, Klion-D)
Mikonatsoli on ajankohtainen valmiste. Aktiivisuusspektri on lähellä klotrimatsolia.
Vapautumismuodot ja käyttöaiheet "Mykozolon" (voide: 1 g: ssa - 20 mg mikonatsolia ja 2,5 mg prednisolonia) - käytetään sekoitettujen sieni- ja bakteer etiologioiden ihovaurioihin, joihin liittyy vaikea tulehdus ja kutina.
Klion-D (emätintabletit: mikronatsoli 0,1 g, metronidatsoli 0,1 g) - käytetään Candida vulvovaginiitin, bakteerivaginosin hoitoon. Levitä 1 tabletti emättimeen ennen nukkumaanmenoa..
Oksikonatsoli (monisieni kerma)
Oksukonatsoli on ajankohtainen valmiste. Aktiivisuusspektri on lähellä klotrimatsolia.
Sivuvaikutukset
Joskus aiheuttaa punoitusta, kirvelyä, pistelyä, kutinaa käyttökohdassa.
Käyttöaiheet
- Dermatofytoosi (trikofytoosi, mikrosporia, epidermofytoosi).
- Kynsisilsa.
- Ihon kandidiaasi.
Julkaisumuoto
Oksukonatsolia on saatavana kermana, 1%.
Bifonatsoli (Mikospor)
Bifonatsoli on aktiivinen dermatofyyttejä (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), Hiiva- ja home sieniä, erytrosman patogeenejä (C.minutissimum) ja värikkäitä jäkälää (M.furfur) vastaan..
Bifonatsoli tunkeutuu täydellisesti tartunnan saaneisiin ihokerroksiin ja pysyy siellä pitkään..
Sivuvaikutukset
Voi aiheuttaa paikallisia ihoreaktioita (punoitusta, kuorinta jne.).
Käyttöaiheet
- Dermatofytoosi (trikofytoosi, mikrosporia, epidermofytoosi).
- Kynsisilsa.
- Ihon kandidiaasi.
- versicolor.
- erythrasma.
Soveltamistapa
Bifonatsolia levitetään paikallisesti (paitsi emättimeen!) Kerran päivässä, mieluiten ennen nukkumaanmenoa.
Vapauta lomakkeet
Bifonatsolia on saatavana kerman muodossa, 1%; geeli, 1%; liuos, 1%; samoin kuin kerma pakkauksessa onykomikoosin hoitamiseksi (lisäämällä ureaa); jauheen muodossa.
Ketokonatsoli (Nizoral, Oronazole)
Antifungaalisen aktiivisuuden spektri
Ketokonatsoli laajassa sienilääkityksessä on lähellä amfoterisiini B. Toisin kuin viimeksi mainittu, se vaikuttaa dermatofyyteihin (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.) Ja Pseudoallescheria boydii, mutta ei vaikuta aspergillukseen ja limakalvoon..
Ketokonatsoli imeytyy hyvin maha-suolikanavasta, hyötyosuus on jopa 75%. Imeytyminen vaatii happaman ympäristön vatsassa, mikä edistää liukoisen ketokonatsolihydrokloridin muodostumista. Tunkeutuu moniin elimiin ja kudoksiin, mutta kulkee huonosti BBB: n läpi. Metabolia tapahtuu maksassa, erittyy pääasiassa maha-suolikanavan kautta, eliminaation puoliintumisaika on jopa 6-10 tuntia.
Sivuvaikutukset
- Dyspeptiset häiriöt.
- Neurotoksisuus (päänsärky, turvotus, uneliaisuus).
- Maksan vaurio, jopa kuolemaan johtavan hepatiitin kehittymiseen.
- Steroidhormonien biosynteesin rikkominen, joka ilmenee testosteronin tuotannon vähentymisenä, gynekomastian, oligospermian, impotenssin (antiandrogeeninen vaikutus).
Huumeiden yhteisvaikutukset
- Antasidit, antikolinergiset aineet, H2-salpaajat ja protonipumpun estäjät vähentävät ketokonatsolin imeytymistä, koska ne vähentävät vatsan happamuutta. Siksi ketokonatsoli on otettava 2 tuntia ennen näiden lääkkeiden käyttöä.
- Inhiboimalla mikrosomaalisia maksaentsyymejä (sytokromi P450), ketokonatsoli estää syklosporiinin, glukokortikoidien, epäsuorien antikoagulanttien metaboliaa lisäämällä niiden pitoisuutta veressä.
- Ketokonatsolia ei tule yhdistää sisapridin, terfenadiinin ja astemitsolin kanssa kuolettavien rytmihäiriöiden riskin vuoksi.
Käyttöaiheet
- Systeemiset mykoosit (erityisesti blastomikoosi, parakokidioidomikoosi, histoplasmoosi potilailla, joilla on säilynyt immuniteetti).
- P.boydii: n aiheuttamat infektiot - sinuiitti, endoftalmiitti (yksi valituista lääkkeistä).
- Ihon ja limakalvojen krooninen kandidiaasi.
- Kroonisesti kestävä kandidiaasin vulvovaginiitti.
- Päänahan seborreainen dermatiitti (patogeeni - lipofiilinen sieni Pityrosporum ovale) - paikallisesti shampoon muodossa.
varoitukset
Ennen ketokonatsolin määräämistä on punnittava sen mahdolliset hyödyt maksavaurioiden riskiin verrattuna. Maksan toiminnan säännöllinen seuranta on suositeltavaa..
Soveltamistapa
Sisäpuolella - 0,4 g kerran päivässä aterioiden kanssa 6–12 kuukautta; Candida vulvovaginiitin kanssa - 0,4 g päivässä viiden päivän ajan.
Sisäpuolella - 3 mg / 1 painokilo päivässä yhdessä annoksessa.
Vapauta lomakkeet
Ketokonatsolia tuotetaan tableteina 0,2 g; ja siellä on myös Nizoral-shampoo, joka sisältää 2% ketokonatsolia.
Ekonatsolinitraatti (Pevaryl, Ecodax)
Ekonatsoli on imidatsolista johdettu antifungaalinen lääke, jolla on laaja vaikutusvaikutus, kun sitä käytetään paikallisesti. Hoidon tuloksena ilmenee fungisidinen ja bakterisidinen vaikutus, ergosterolin tuotanto estyy, mikä säätelee mikro-organismien soluseinän läpäisevyyttä.
Antifungaalisen aktiivisuuden spektri
Lääke vaikuttaa aktiivisesti dermatofyytteihin, hiivaan, homeisiin, joihinkin gram-positiivisiin bakteereihin ja niin edelleen. Huomataan, että lääke auttaa tuhoamaan sellaiset sienet, jotka ovat resistenttejä muille lääkkeille..
Sienien täydellinen tuhoaminen tapahtuu kolmen päivän kuluessa, jolloin kutina ja palaminen ilmenevät. Ulkoiseen käyttöön havaittiin lievä systeeminen imeytyminen. Vaikuttava aine kertyy orvaskesiin ja dermiin. Erittyminen kehosta tapahtuu ulosteen ja virtsan koostumuksessa.
Vasta
Tärkein vasta-aihe lääkkeen käytölle on yliherkkyys. Lisäksi varovaisuutta vaaditaan imetyksen ja varhaisen raskauden aikana.
Sivuvaikutukset
Tätä lääkettä käytettäessä se on mahdollista: ihon polttaminen, kutina, hyperemia ja ihon ärsytys, urtikaria, kuivuus, ihon atroofia ja niin edelleen.
Käyttöaiheet
Tätä lääkettä määrätään seuraaviin sairauksiin.
- Dermatomikoosit, jotka aiheuttavat dermatofyyttejä, hiivaa, homeen sieniä ja niin edelleen;
- Erythrasma, monivärinen jäkälä, grampositiivisten mikro-organismien aiheuttamat ihoinfektiot;
- Onykomikoosi, vulvovaginaalinen mykoosi, sieni-balaniitti, kolpitis, kuulokanavan mykoosi.
Soveltamistapa
Melkein kaikki tämän lääkkeen muodot on tarkoitettu ulkoiseen käyttöön..
- Aerosoli tai voide levitetään 2 kertaa päivässä vaurioituneille ihoalueille. Keskimääräinen hoitokuuri on 2 viikkoa, mutta hoidon kestoa on mahdollista pidentää 1,5 kuukauteen.
- Samanaikaisesti ekonatsolivoidetta ja peräpuikoja käytetään intravaginaalisesti, syvälle emättimeen, pääasiassa yöllä. Yleensä 50 mg: n peräpuikot ja kerma määrätään käytettäväksi 2 viikon kuluessa ja 150 mg: n peräpuikot annetaan 3 päivän ajan. Jos hoito ei ollut riittävän tehokas, kurssin pidentäminen 3 päivällä on mahdollista ja toistuva hoito 10 päivän jälkeen. Ehkä lääkkeen käyttö kuukautisten aikana.
- Kuulokanavan mykoosien hoito suoritetaan tiputtamalla 1-2 tippaa liuosta tai käyttämällä sideharsoa, joka kostutetaan liuokseen ja asetetaan korvakäytävään..
Vapauta lomakkeet
Ekonatsolinitraattia (Pevaryl, Ecodax) on saatavana aerosolina, voiteena, jauheena ja liuoksena - tarkoitettu ulkoiseen käyttöön, samoin kuin emättimen peräpuikkoina.
Triatsoliryhmän sienilääkkeiden karakterisointi
triatsolit
Flukonatsoli (Diflucan, Flucostat, Mikomaks, Mikosist)
Flukonatsoli on nykyaikainen sienilääke, jolla on alhaisempi vaikutusspektri verrattuna amfoterisiini B: hen ja ketokonatsoliin, mutta jolla on paljon parempi sietokyky. Yhtä tehokas oraaliseen ja laskimonsisäiseen antamiseen.
Antifungaalisen aktiivisuuden spektri
Flukonatsoli on aktiivisimpaa kolmella Candida-lajikkeella (C.albicans, C.purapsilosis, C.tropicalis), cryptococcus ja kokcidioidilla, vähäisemmässä määrin dermatofyyttejä, paraccidioidia, blastomycetes, histoplasma ja sporotrix vastaan..
Flukonatsoliresistenssi havaitaan usein C.glabrata- ja C.krusei-ryhmissä.
Sen biologinen hyötyosuus on melkein kokonaan imeytynyt maha-suolikanavaan, noin 75%, eikä se riippuu ruuan saannista. Tämä sienilääke tunkeutuu hyvin erilaisiin kudoksiin, kulkee BBB: n läpi. Se ei metaboloidu kehossa, erittyy pääasiassa munuaisten kautta. Sen puoliintumisaika on pitkä 30 tuntia, mikä kasvaa merkittävästi munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.
Sivuvaikutukset
- Dyspeptiset häiriöt.
- Lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus.
- Ihottuma (lopeta ottaminen).
Huumeiden yhteisvaikutukset
- Flukonatsoli lisää merkittävästi fenytoiinin, glipitsidin ja syklosporiinin pitoisuutta veressä. Havaitaan myös kohtalainen nousu teofylliinin ja epäsuorien antikoagulanttien pitoisuuksissa..
- Rifampisiini 25% alentaa flukonatsolin pitoisuutta veressä.
Käyttöaiheet
- C.albicansin, C.purapsiloosin, C.tropicalisin aiheuttama systeeminen kandidiaasi (aivokalvontulehdus, peritoniitti, sepsis, keuhkokuume jne.).
- Candidiasis vulvovaginitis.
- Kandidiaasin kystiitti.
- Paikallinen kandidiaasi (ruokatorvi, iho, suun limakalvo ja nielu).
- Kryptokokki aivokalvontulehdus potilailla, joilla on HIV-infektio.
- dermatophytosis.
Soveltamistapa
- Ihon ja limakalvojen kandidiaasin yhteydessä tiputaan suun kautta tai laskimonsisäisesti 0,1 g päivässä yhdellä annoksella (0,2 g voidaan antaa ensimmäisenä päivänä) 7-14 päivän ajan (joskus jopa kuukauden ajan).
- Candid-kystiitti - sisäpuolella ensimmäisenä päivänä 0,2 g, sitten 0,1 g päivässä 4 päivän ajan.
- Kryptokokkoosin ja systeemisen kandidoosin kanssa - tiputaan laskimonsisäisesti ensimmäisenä päivänä - 0,4 g, seuraavina päivinä 0,2 g, stabiloitumisen kanssa - sisällä 0,1–0,2 g päivässä, kurssi on välillä 6–6 12 kuukautta.
- Dermatofytoosin kanssa - sisällä 0,05 g päivässä 4-6 viikon ajan.
- Candida vulvovaginiitti - sisällä 0,15 g kerran.
- Systeemisessä kandidoosissa ja kryptokokoosissa, 3–6 mg / 1 kg lapsen painosta päivässä, suun kautta tai laskimonsisäisesti, yhdellä annoksella.
- Ihon ja limakalvojen kandidiaasin yhteydessä tiputaan suun kautta tai laskimonsisäisesti 1–2 mg / 1 painokilo päivässä.
Vapauta lomakkeet
Flukonatsolia (Diflucan, Mikomax, Mikosist, Flukostat) on saatavana kapseleina 0,05 g, 0,1 g, 0,15 g ja 0,2 g; injektiopulloissa, joiden liuos oli 0,05 g, 0,1 g ja 0,2 g.
Itrakonatsoli (Orungal)
Itrakonatsoli on moderni sienilääke, jolla on hiukan erilainen vaikutusspektri kuin flukonatsolilla. Itrakonatsolin aktiivisuus aspergillukseen nähden on erittäin tärkeää..
Antifungaalisen aktiivisuuden spektri
Aspergillus, blastomycetes, histoplasmas, Candida (herkimmät ovat C. albicans, vähiten C. glabrata ja C. krusei), cryptococcus, kokcidioid, paracccidioid, pseudo-allesheria, sporotrix, dermatofytit, M. furfur.
Itrakonatsoli imeytyy hyvin maha-suolikanavasta, ja vatsan normaali happamustaso vaaditaan imeytymistä varten. Hyötyosuus on korkeampaa, kun itrakonatsolia otetaan ruoan kanssa (yli 80%) kuin tyhjään vatsaan (55%). Se tunkeutuu hyvin erilaisiin kudoksiin. Korkeat pitoisuudet havaitaan orvaskessä ja kynsilevyissä, keuhkoissa, maksassa, iholla, luissa, sukuelimissä.
Toisin kuin flukonatsoli, itrakonatsoli ei kuitenkaan läpäise BBB: tä. Se metaboloituu maksassa, erittyy pääasiassa maha-suolikanavan kautta. Sen puoliintumisaika on pitkä - 30–45 tuntia, mikä ei muutu munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.
Sivuvaikutukset
- Päänsärky.
- Dyspeptiset häiriöt.
Kun sitä käytetään suurina annoksina (yli 0,4–0,6 g päivässä), seuraavat ovat mahdollisia:
- veden elektrolyyttihäiriöt (hypokalemia, turvotus);
- valtimoverenpaine;
- lisämunuaisen vajaatoiminta.
Huumeiden yhteisvaikutukset
- Inhiboimalla mikrosomaalisia maksaentsyymejä (sytokromi P450) itrakonatsoli häiritsee maksan aineenvaihduntaa ja lisää siten monien lääkkeiden pitoisuutta veressä: epäsuorat antikoagulantit, suun kautta otettavat diabeteslääkkeet, syklosporiini, digoksiini jne. Siksi itrakonatsolia ei voida yhdistää sisapridin, korkean riskin terfenadiinin ja astemitsemin kanssa. vakavat rytmihäiriöt.
- Antasidit, antikolinergiset aineet, H2-salpaajat ja protonipumpun estäjät vähentävät mahahapon happamuutta, heikentävät itrakonatsolin imeytymistä ja vähentävät sen plasmapitoisuutta noin 2 kertaa. Mikrosomaalisten maksaentsyymien indusoijat (rifampisiini, fenobarbitaali jne.) Vähentävät itrakonatsolin pitoisuutta veressä.
Käyttöaiheet
Vakavat systeemiset ja paikalliset mykoosit:
- aspergilloosi (keuhko- ja pulmonaarinen, etenkin amfoterisiini B -resistenssin tai heikon sietokyvyn suhteen);
- sporotrichoosi (valittu lääke);
- blastomycosis;
- histoplasmosis;
- kandidiaasi (paitsi C. glabrata ja C. krusei);
- kryptokokkoosi (mutta ei kryptokokin meningiitti!);
- koksidioidomykoosin;
- parakoksidioidomykoosi;
- monivärinen jäkälä;
- dermatofytoosi (mukaan lukien vakavat käden, jalkojen vauriot);
- onychomycosis.
Varoitus
Itrakonatsolia ei voida käyttää aivojen mykoosiin, koska se ei tunkeudu BBB: hen.
Soveltamistapa
- Suun limakalvon ja nielun kandidoosilla - 0,1 - 0,2 g päivässä 1-2 annoksena 15 päivän ajan.
- Candida vulvovaginiitissa - 0,2 g 12 tunnin välein (1 päivä) tai 0,2 g päivittäin 3 päivän ajan.
- Dermatofytoosissa - 0,1 g päivässä 30 päivän ajan tai 0,2 g 12 tunnin välein 7 päivän ajan.
- Onykomikoosin kanssa - 0,2 g päivässä 3 kuukauden ajan; vaihtoehtoinen hoito-ohjelma on 0,2 g 12 tunnin välein 7 päivän ajan kuukaudessa. Kurssi toistetaan kahden peräkkäisen kuukauden ajan (sormien vaurioilla) tai kolmen (varpaiden vaurioilla).
- Monivärisellä jäkälillä - 0,2 g päivässä 7 päivän ajan.
- Systeemisissä mykoosissa - 0,1–0,2 g 12 tunnin välein 6–12 kuukauden ajan (potilailla, joilla on HIV-infektio - elinikäinen saanti), hengenvaarallisissa tiloissa käytetään kyllästysannosta - 0,2 g 8 tunnin välein. 3 päivän kuluessa.
Vapauta lomakkeet
Itrakonatsolia (Rumikoz, Irunin, Orungal, Canditral, Itrazol) tuotetaan 0,1 g: n kapseleina; myös liuoksena suun kautta annettavaksi, 100 mg / 10 ml; injektioneste, liuos ampullina, 10 mg / ml.
Allyyliamiiniryhmän sienilääkkeiden karakterisointi
allyyliamiineilla
Tähän ryhmään kuuluu kaksi lääkettä - Terbinafiini, jota käytetään sisäisesti ja paikallisesti, ja Naftifin - ajankohtaiseen käyttöön. Huolimatta melko laajasta aktiivisuusspektristä, allyyliamiineja, jotka perustuvat farmakokineettisiin ominaisuuksiin, käytetään vain pinnallisiin mykooseihin, pääasiassa dermatofytoosiin.
Naftyyni (Mycoderil)
Naftifiini on sienilääke, joka viittaa allyyliamiiniin. Vaikutusmekanismi liittyy ergosterolien biosynteesin estämiseen, mikä johtaa patogeenin soluseinämän synteesin heikentymiseen.
Antifungaalisen aktiivisuuden spektri
Sillä on fungisidinen vaikutus dermatofyyteihin, homeen sieniin ja sporotrichoosin taudinaiheuttajiin. Se vaikuttaa sieniin fungisidisesti tai fungistaattisesti, kustakin kannasta riippuen. Sillä on antimikrobinen vaikutus erilaisia gram-positiivisia ja gram-negatiivisia mikro-organismeja vastaan, jotka yhdistetään usein sieniin. Sillä on anti-inflammatorinen vaikutus, vähentää kutinaa. Sille on ominaista pitkäaikainen vaikutus, voimassa jopa 24 tuntia.
Sivuvaikutukset
Joissakin tapauksissa voi esiintyä ei-toivottuja reaktioita: levityspaikalla, ihon kuivuminen ja punoitus, polttava tunne.
Käyttöaiheet
- Kynsisilsa.
- Pityriasis versicolor.
- Suurten ihon laskosten ja jalkojen epidermofytoosi.
- Rubromycosis.
- Trichophytosic.
- Microsporia.
- Ihon kandidiaasi.
- Mykoosi sekundaarisella bakteeri-infektiolla.
Vasta
- Yliherkkyys naftyleenille.
- Raskaus ja imetys.
Huomio! Käyttö raskauden aikana suositelluina annoksina ei vaikuta haitallisesti sikiöön.
Soveltamistapa
Yksilöllinen, ulkoisesti käytettävä 1-2 kertaa päivässä, hoidon kesto vaihtelee 2 viikosta 6 kuukauteen.
Julkaisumuoto
Naftyniä (Mycoderil) on saatavana ulkoiseen käyttöön tarkoitetun liuoksen muodossa, läpinäkyvä, väritön tai väriltään hieman keltainen, etanolihajuisella.
Terbinafiini (Lamisil)
Terbinafiini on nykyaikainen sienilääke, jota käytetään pääasiassa dermatofytoosin ja onykomikoosin hoitoon.
Antifungaalisen aktiivisuuden spektri
- Sienet: dermatofyytit (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), Candida, M.furfur, blastomycetes, histoplasmas, sporotrix.
- Bakteerit: S.aureus, E.faecalis, P.aeruginosa, P.acnes ja jotkut muut, tämän toiminnan kliinistä merkitystä ei kuitenkaan tunneta.
Terbinafiini imeytyy hyvin maha-suolikanavasta, hyötyosuus on jopa 70% ja osittain paikallisesti annettaessa. Koska diffuusiota tapahtuu ihon ihon läpi, samoin kuin erittymistä rasva- ja hikirauhasten kautta, se luo korkeat pitoisuudet orvaskeden sarveiskalvossa, kynsilevyissä. Se metaboloituu maksassa, erittyy munuaisten kautta. Eliminaation puoliintumisaika on 11 - 17 tuntia, kasvaa munuaisten ja maksan vajaatoiminnan yhteydessä.
Sivuvaikutukset
- Ruoansulatuskanava: dyspeptiset ja dyspeptiset häiriöt, maunmuutokset.
- Päänsärky.
- Iho: ärsytys, polttava, kutina.
Huumeiden yhteisvaikutukset
Mikrosomaalisten maksaentsyymien indusoijat (rifampisiini jne.) Vähentävät terbinafiinin pitoisuutta veressä, ja estäjät (simetidiini ja muut) lisäävät sitä päinvastoin..
Käyttöaiheet
- Dermatofytoosi - vauriot jalkoihin, käsiin, kyynärpään alueisiin, päänahaan.
- Kynsisilsa.
- Monivärinen jäkälä (paikallinen).
Soveltamistapa
Terbinafiinia käytetään suun kautta - 0,25 g päivässä yhtenä annoksena 2-6 viikon ajan, onykomikoosin ollessa 1,5-3 kuukautta. Kreatiniinipuhdistuman ollessa alle 50 ml / min ja vakavien maksan toiminnan rikkomusten vuoksi annosta pienennetään 2 kertaa.
Paikallisesti levitettäessä terbinafiini - 2 kertaa päivässä 1-4 viikon ajan.
Yli 2-vuotiaat lapset
Lapset, joiden ruumiinpaino on alle 20 kg - 0,0625 g päivässä, lapset, joiden ruumiinpaino on 20–40 kg - 0,125 g päivässä, lapset, joiden ruumiinpaino on yli 40 kg - 0,25 g päivässä kerrallaan.
Vapauta lomakkeet
Terbinafiinia on saatavana tabletteina, jotka ovat 0,125 g ja 0,25 g; kerman muodossa, 1%; suihke, 1% ja liuos, 1%.
Eri kemiallisten ryhmien sienilääkkeiden karakterisointi
Flusosiini (Ankotil)
Flusosiinia käytetään vaikeissa systeemisissä mykooseissa, yleensä yhdessä amfoterisiini B: n kanssa, koska kyky vastustuskykyyn kandida- ja kryptokokkien kanssa kehittyy nopeasti monoterapian avulla.
Antifungaalisen aktiivisuuden spektri
Candida (C. albicans ja ei-albicans Candida spp., Mukaan lukien flukonatsolille vastustuskykyiset), aspergillus, cryptococcus, kromoblastomikoosin aiheuttajat.
Se imeytyy hyvin maha-suolikanavaan, hyötyosuus on jopa 80%. Se jakautuu hyvin kudoksiin ja elimiin, tunkeutuu BBB: hen. Pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä on 75% seerumin pitoisuudesta. Metabolisoituu heikosti 5-fluoriurasiilin muodostuessa. Erittyy pääasiassa munuaisten kautta. 3–6 tunnin puoliintumisaika, munuaisten vajaatoiminta, kasvaa merkittävästi.
Sivuvaikutukset
Flusytosiini aiheuttaa usein vakavia sivuvaikutuksia..
- GIT - dyspeptiset ja dyspeptiset häiriöt, joskus vaikea enterokoliitti.
- Neurotoksisuus - päänsärky, huimaus, letargia, hallusinaatiot, kouristukset.
- Hematotoksisuus - leukopenia, trombosytopenia (useammin yhdistettynä amfoterisiini B: hen ja munuaisten vajaatoiminnan kanssa). Agranulosytoosin ja fataalin aplastisen anemian kehittymistä kuvataan..
- Maksatoksisuus (jopa vakaviin maksavaurioihin saakka).
Toimenpiteet haittavaikutusten hallitsemiseksi: veressä olevien leukosyyttien ja verihiutaleiden pitoisuuden analysointi 2 kertaa viikossa.
varoitukset
- Käytä varoen potilaille, joilla on maksan ja munuaisten vajaatoiminta ja sytopenia. Kahdesti viikossa glomerulaarinen suodatus tulisi määrittää.
- Jos mahdollista, on välttämätöntä tarkkailla flusytosiinin seerumikonsentraatiota (etenkin kun sitä yhdistetään amfoterisiini B: hen), ja on tärkeintä määrittää jäännöskonsentraatio.
Käyttöaiheet
- monoterapia
- Kromoblastomikoosi (valittu lääke).
- Kandidiaasin kystiitti.
- Yhdessä amfoterisiini B: n kanssa
- Vaikea systeeminen kandidiaasi.
- Kryptokokki aivokalvontulehdus.
- Monoterapiaresistentti aspergilloosi.
- Sienen endokardiitti.
Soveltamistapa
Aikuiset ja lapset
Flytosytosiini määrätään suun kautta ja laskimonsisäisesti - 100-200 mg / 1 painokilo päivässä 4 annoksena (anto).
Vapauta lomakkeet
Flusitosiinia tuotetaan 0,5 g: n kapseleina; ja liuoksena 10 mg / ml.
Griseofulvin
Antifungaalisen aktiivisuuden spektri
Griseofulvinilla on erittäin kapea aktiivisuus, ja se vaikuttaa vain dermatofyyttisieniin (Epidermophyton spp. Ja muut). Kandidoosin ja muiden mykoosien kanssa tehoton.
Griseofulviini imeytyy hyvin maha-suolikanavasta, etenkin jos sitä käytetään rasvojen kanssa. Se kertyy orvaskeden soluihin. Hoidon aikana vasta muodostunut keratiini sisältää griseofulviinia ja on siksi vastustuskykyinen sienten hyökkäykselle. Siten toipuminen tapahtuu saastuneen keratiinin täydellisellä korvaamisella. Se metaboloituu maksassa, erittyy munuaisten kautta. Eliminaation puoliintumisaika on 10 - 20 tuntia, munuaisten vajaatoiminnassa ei muutu.
Sivuvaikutukset
- GIT - dyspeptiset ja dyspeptiset häiriöt.
- Neurotoksisuus: päänsärky, huimaus.
- valoherkkyys.
- Ristiallergia penisilliinien kanssa, koska griseofulviinia tuottaa Penicillium-suvun säteilevä sieni.
- Lupuksen kaltainen oireyhtymä.
Huumeiden yhteisvaikutukset
- Griseofulviini on mikrosomaalisten maksaentsyymien indusoija, joten se kiihdyttää epäsuorien antikoagulanttien, suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden, suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden, teofylliinin.
- Parantaa alkoholin vaikutuksia.
Käyttöaiheet
- Jalkojen, käsien, päänahan ja hiusten dermatofytoosi (epidermofytoosi, mikrosporia, trichophytosis) paikallisen hoidon tehottomuuden kanssa.
- Kynsisilsa.
- Vasta
- raskaus.
- Vakava maksavaurio.
- Systeeminen lupus erythematosus.
Soveltamistapa
Sisäpuolella - 0,25–0,5 g 12 tunnin välein, iho- ja hiusvaurioilla 2–6 viikkoa, kynsien vaurioilla - 6–12 kuukautta.
Sisäpuolella - 10 m lapsen painokiloa kohti päivässä, 1-2 annoksena.
Vapauta lomakkeet
Griseofulvinia on saatavana tableteina, jotka ovat 0,125 g ja 0,5 g; samoin kuin suspensio 125 mg / 5 ml-injektiopulloissa.
Kaliumjodidi
Kaliumjodidia käytetään väkevöitynä liuoksena (1,0 g / ml) joillekin systeemisille mykoosille varavalmisteena, useammin sporotrichoosin hitaalla iho-imusolmukkeella.
Sivuvaikutukset
- GIT - dyspeptiset häiriöt.
- Muutokset kilpirauhasen toiminnassa.
- lymfadenopatia.
- Submandibulaaristen sylkirauhasten turvotus.
- Jodismireaktiot - ihottuma, nuha, sidekalvotulehdus, stomatiitti, kurkunpunatulehdus, keuhkoputkentulehdus.
Vakavien sivuvaikutusten kehittyessä voit pienentää annosta tai lopettaa väliaikaisen käytön. 1-2 viikon kuluttua hoitoa jatketaan pienemmillä annoksilla..
Käyttöaiheet
- Ihon imusolmukkeiden sporotrichoosi.
- Fikomikoosi (basidiobolomikoosi jne.).
Soveltamistapa
Sisäpuolella: kaliumjodidin aloitusannos on 5 tippaa kyllästettyä liuosta 8 ässän välein, sitten yksittäistä annosta nostetaan 5 tipalla viikossa ja nostetaan 40-50 tippaan 8 tunnin välein..
Sisäpuolella: kaliumjodidin alkuperäinen annos on 5 tippaa 8 tunnin välein, terapeuttinen annos on 25-40 tippaa 8 tunnin välein.
Kaliumjodidi tulisi ottaa aterian jälkeen, laimentaa vedellä, maidolla tai hedelmämehuilla.
Kloronitrofenoli (nitrofungiini)
Kloronitrofenoli on fenolijohdannainen paikalliseen käyttöön, sillä on fungisidinen vaikutus dermatofyyttejä ja Candidaa vastaan..
Sivuvaikutukset
- Paikallinen - ihon ärsytys, valoherkkyys. Kun ihon herkkyys lääkkeelle on lisääntynyt, se laimennetaan 2 kertaa vedellä.
- Systeeminen - satunnaisella nauttimisella on mahdollista vakavien dyspeptisten ja dyspeptisten häiriöiden sekä fenolijohdannaisen yleisestä toksisesta vaikutuksesta johtuvan vakavan myrkytyksen kehittyminen.
Käyttöaiheet
- dermatophytosis.
- Ihon kandidiaasi.
- Ulkoisen kuulovamman sienivauriot.
Soveltamistapa
- Voitele ihon mykoosien kanssa sairastuneet alueet 2-3 kertaa päivässä, kunnes kliiniset oireet häviävät. Uusiutumisen estämiseksi, käytä 1-2 kertaa viikossa 4-6 viikon ajan.
- Kuulovamman vaurioissa - laita lääkkeellä kostutettuja tamponeja 1 kerta päivässä, mieluiten yöllä.
Varoitus
Kloronitrofenoli värjää ihon ja vaatteet kirkkaan keltaiselta..
Julkaisumuoto
Kloronitrofenolia on saatavana liuoksena, 1%.
Natriumtetraboraatti
Aiemmin natriumtetraboraatti tunnettiin booraksina. 20-prosenttisen glyseroliliuoksen muodossa käytetään suuontelon voitelemiseen kandidoliitin stomatiitilla 4-6 tunnin välein syömisen jälkeen.
Laaja-alaiset sienilääkkeet
Syklopiroksi (Batrafen)
Syklopiroksin antifungaalinen vaikutus perustuu soluun pääsyn estämiseen ja sen elintärkeään aktiivisuuteen tarvittavien komponenttien poistumisen indusoimiseen solusta. Sillä on antibakteerinen vaikutus gram-positiivisia ja useimpia gram-negatiivisia taudinaiheuttajia vastaan. Estää mykoplasmien ja trichomonadien kehitystä.
Antifungaalisen aktiivisuuden spektri
Se on tehokkain hoidettaessa dermatofyyttien, homeen ja hiivamaisten sienten tai niiden yksittäisten kantojen (Candida albicans, T. Mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Scopulariopsis brevicaulis, Trichophyton rubrum, Microsporum canis, Malassezia furfur) aiheuttamia sairauksia. On myös huomattava, että lääke estää Trichomonasin ja Mycoplasman lisääntymistä.
Sivuvaikutukset
Paikalliset reaktiot (harvoin): ihon kutina, polttaminen tai ärsytys, hyperemia ja ihon kuoriutuminen lähellä kynsää; allergiset reaktiot.
Vasta
- Yliherkkyys lääkkeelle.
- Kliinisen kokemuksen puutteen vuoksi Batrafen-lääkkeen, kynsilakan, käyttöä alle 10-vuotiailla lapsilla sekä naisilla raskauden ja imetyksen aikana ei ole osoitettu..
- Kliinisen kokemuksen puutteen vuoksi lääkkeen käyttö raskauden ja imetyksen aikana on vasta-aiheista.
Käyttöaiheet
- Sienien kynsisairaudet.
- Kynsisilsa.
- Emättimen ja ihon sienivauriot (emättimen kandidiaasi).
- Sieni-infektioiden ehkäisyyn.
erityisohjeet
Sulje kansi tiukasti käytön jälkeen, jotta lakka ei kuivua. Estä korkki tarttumasta välttämästä, että lakka pääsee lankaan. Pullon avaamisen jälkeen lääkettä voidaan käyttää 6 kuukauden ajan säilytysolosuhteissa..
Hoidon aikana ei suositella kosmeettisen kynsilakan käyttöä. Pitkäaikaisella lääkkeen ulkoisella käytöllä herkistymisilmiöt ovat mahdollisia..
Soveltamistapa
Ulospäin. Ennen Batrafen-kynsilakan ensimmäistä levitystä, suurin mahdollinen lukumäärä kynnet on poistettava saksilla ja kynsiviila on kiinnitettävä jäljellä olevalle kynsilevylle epätasaisen pinnan luomiseksi. Lakka levitetään ohuena kerroksena vaurioituneelle kynnelle ensimmäisen kerran joka toinen päivä ensimmäisen kuukauden aikana, toisen - 2 kertaa viikossa, kolmannen - kerran kerralla viikossa. Kerran viikossa (esimerkiksi sunnuntaina) lakka poistetaan tavallisella liuottimella tai sen jälkeen kun lämmin kylpy on raaputettu, kun taas kynnen kynnen kasvava vaikutusala on poistettava taas saksilla. Jos lakkapinta vaurioituu lakan levittämisen välisenä aikana, levitä lakka uudelleen vain niille kynsien alueille, joille lakkapinnoite on vaurioitunut..
Hoidon kesto riippuu kynsilevyn ja sienen vaurion vakavuudesta, mutta hoitojakso ei saisi ylittää 6 kuukautta.
Julkaisumuoto
Cyclopirox (Batrafen) tuotetaan kynsilakan muodossa, 8%.
Cyclopirox on myös osa voiteita, peräpuikkoja, geelejä, kynsilakkaa ja shampoota.